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  PARP新型抑制剂盐酸美呋哌瑞

(一)技术描述
1.技术主题:
        中国科学院专家是我国最早开始PARP新型抑制剂研究开发的单位之一,针对已有PARP抑制剂水溶性差、生物利用度较低、组织分布较少、多数不能透过血脑屏障、制剂欠稳定并存在安全性风险等不足,采用类天然优势结构进行药物设计并开展系列结构优化,最终获得PARP全新抑制剂盐酸美呋哌瑞。 
2.技术属性:
        聚腺苷二磷酸核糖聚合酶是重要的DNA修复酶,也是近年体现肿瘤精准治疗理念的热点药物靶标。2014年研发的奥拉帕尼同时在欧盟和美国被批准上市用于晚期卵巢癌的治疗,标志着PARP1作为抗肿瘤靶点和协同致死理论的可行性首次在临床确立;2016年研制的rucaparib在晚期卵巢癌III期临床试验中取得巨大成功,进一步巩固了PARP抑制剂在抗肿瘤领域的重要地位。我国至今无同类药物上市。
        盐酸美呋哌瑞的发明专利在中国、欧洲、俄罗斯、美国、日本、加拿大等国家均已获得授权。已于2016年11月29日获国家食品药品监督管理总局颁发临床批件。
3.技术特点:
        盐酸美呋哌瑞安全有效,溶解性好(>35 mg/ml;比奥拉帕尼高350倍以上),合成工艺简洁高效、快速、易纯化、产品纯度高,环境友好,成本低。
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4.产品特点
        临床制剂为普通片剂、稳定性高、无需特殊保存条件;对PARP抑制活性强、选择性高,体内外显示高效高选择性抗肿瘤作用;片剂在药效学相关剂量范围内,吸收迅速、绝对生物利用度可达100%、猴体内无明显蓄积,最突出的代谢特征是组织高分布且易于透过血脑屏障,为神经胶质瘤等脑肿瘤治疗提供了可能;在治疗靶组织如卵巢、胰腺、结肠、子宫时,药物浓度分别可达35、33、18、19倍,为其发挥优异的抗肿瘤作用创造了条件;安全性总体与国际已上市同类新药奥拉帕尼相似,且药物相关性毒性均可逆、停药后均可恢复。以上特性显示盐酸美呋哌瑞成药前景明确且突出,预期临床开发成功率高、风险性小。
5.市场前景:
        2016年PARP新型抑制剂盐酸美呋哌瑞等向CFDA申报了12项1.1类(原先分类法)新药,获临床批件8项,另4项待批。
        专门机构对中科院研究所所作了评估,出新药能力和水平达国际大制药公司40强。作为中国新药研发的“国家队”,为中国新形势下的新药研发开拓了全新模式,将在世界药物研发史上留下浓墨重彩的一笔。
(二) 应用领域
        原料药,治疗恶性肿瘤。
(三)推广及合作方(模)式:
        已获得临床批件,合作中式、协商。

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