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  用于阿莫西林合成的青霉素G酰化酶的开发

(一)技术描述
1.技术主题:
        阿莫西林的合成,以青霉素G酰化酶为核心的酶法合成工艺已基本取代过去的化学合成工艺,不仅环境污染大为减轻,而且阿莫西林的生产成本也大大降低。在酶法合成工艺中,酶对侧链对羟基-D-苯甘氨酸甲酯具有水解作用,在反应体系中侧链用量要略多于母核6-APA用量,且水解后侧链无法回收利用,因而开发具有合成活性高、水解活性低(即高合成水解比)的青霉素G酰化酶,以减少侧链用量,降低侧链母核比例,是现有阿莫西林酶法合成工艺优化的关键。  
2.技术属性:
        随着基因工程和大规模工业发酵技术的进步,酶的生产成本已得到极大降低,本项目开发的固定化酶用于阿莫西林的生产,与传统的方法相比,阿莫西林的生产成本大约可降低5元,按年产5000吨计算(全国产销量已超过18000吨),则每年可节约成本2500万元,利润空间极大。
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3.技术特点:
        本技术获得的青霉素G酰化酶经优化不断提高酶的合成水解比,20L的反应体系中,在阿莫西林合成反应中侧链和母核的比例可降至1.04:1,母核浓度为250mM(约54g/l),母核6-APA的转化率达到99%以上,固定化酶可重复使用800批以上。 后续将继续进行青霉素G酰化酶的定向进化,进一步降低侧链母核比,降低生产成本。
4.市场前景:
        其原料药在2013年国际市场总销量已达1.8万吨左右,其中我国阿莫西林原料总产能已超过1.3万吨,预计在今年总产能将超过1.5万吨。
(二) 应用领域
        阿莫西林,又名安莫西林或安默西林,是一种最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素,可用于治疗从泌尿道感染、肺炎到淋病等多种常见感染性疾病。
(三)推广及合作方(模)式:
        目前该项目处于公斤级规模的中试阶段。

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